Ваша корзина

Авелокс 400 мг №5 табл.п.о.

Авелокс 400 мг №5 табл.п.о.
Авелокс 400 мг №5 табл.п.о.
0₸
Без НДС: 0₸
Теги: Германия

Описание

Торговое название


Авелокс®


 


Международное непатентованное название


Моксифлоксацин


 


Лекарственная форма


Таблетки, покрытые оболочкой, 400 мг


 


Состав


Одна таблетка содержит


активное вещество - моксифлоксацина гидрохлорид 436,8 мг,


                                    (эквивалентно моксифлоксацину 400,0 мг),


вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия,  магния стеарат,


состав оболочки:  железа оксид красный, гипромеллоза, макрогол 4000, титана диоксид.


 


Описание


Таблетки красно-матового цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой, длиной около 17 мм и шириной около 7 мм, имеющие на одной стороне маркировку «М 400», а на другой – «BAYER».


 


Фармакотерапевтическая группа


Антибактериальные препараты для  системного использования.


Фторхинолоны.


Код АТС  J01MA14


 


Фармакологические свойства

Фармакокинетика


Всасывание и биодоступность


При пероральном приеме моксифлоксацин всасывается быстро и почти полностью. Абсолютная биодоступность составляет около 91 %.


Фармакокинетика  моксифлоксацина при приеме в дозе от 50 до 1200 мг однократно, а также по 600 мг/сутки в течение 10 дней  является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.


После однократного назначения 400 мг моксифлоксацина максимальная концентрация (С max) в крови достигается в течение 0.5-4 часов и составляет 3.1 мг/л. Пиковая и минимальная концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) были 3,2 и 0,6 мг/л, соответственно.


При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения Сmax (на 2 часа) и незначительное снижение Сmax (приблизительно на 16 %), при этом длительность абсорбции не изменяется. Однако, эти данные не имеют клинического значения, поскольку соотношение AUC/MIC более прогнозирует антимикробную активность хинолонов. Следовательно, препарат можно применять независимо от приёма пищи.


Распределение


Моксифлоксацин очень быстро распределяется во внесосудистом русле. Наблюдается большая площадь под фармакокинетической кривой AUC (AUCnorm = 6 кг*часов/л) с равновесным объемом распределения (Vss) моксифлоксацина приблизительно 2 л/кг. Пиковая концентрация моксифлоксацина в слюне выше, чем в плазме.  В исследованиях ин-витро и ин-виво в диапазоне концентраций от 0,02 до 2мл/л связывание моксифлоксацина с белками составило примерно 45 % независимо от концентрации препарата.


Моксифлоксацин в основном связывается с альбуминами плазмы.


Наблюдается высокий пик свободной концентрации > 10xMIC в связи с низким объемом.


Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются  в легочной ткани (эпителиальная жидкость, альвеолярные макрофаги, биологическая ткань), в носовых пазухах и полипах, в очагах воспаления. В  слюне, интерстициальной жидкости (межмышечной и подкожной)  определяется высокая концентрация препарата в свободном состоянии.


Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в женских половых органах.


После разовой дозы моксифлоксацина 400 мг при обоих путях введения наблюдались сопоставимые максимальные концентрации по сравнению с плазменной концентрацией в различных тканях-мишенях.


Метаболизм


После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) как в неизмененном виде, так и в виде неактивных  сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Данные метаболиты применимы только по отношению к организму людей и не обладают антимикробной активностью. Изучение метаболических фармакокинетических взаимодействий с другими препаратами показало, что  моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.


Независимо от способа применения метаболиты М1 и М2 обнаруживаются в плазме крови в концентрации более низкой, чем  концентрация неизмененного моксифлоксацина.


Выведение


Период полувыведения препарата  из плазмы составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Почечный клиренс, составляющий примерно 24-53 мл/мин происходит путем  частичной канальцевой реабсорбции препарата в почках. Сочетанное применение ранитидина и пробенецида не влияет на почечный клиренс препарата. Независимо от пути введения исходное вещество моксифлоксацин  почти полностью 96-98 % метаболизируется до метаболитов II стадии метаболизма без признаков оксидативного метаболизма. 


Фармакокинетика  у различных групп пациентов


Пожилые пациенты


Различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.  


Пол. Выявлены различия (33 %) в фармакокинетике (AUC, Cmax) между лицами мужского и женского пола. Выявленные различия в AUC  и Cmax объяснялись различиями в массе тела, чем половой принадлежностью. Таким образом, они клинически не значимы.  

Этнические различия


Возможные межэтнические различия изучались в европеоидной, японской, негроидной и других этнических группах. Клинически значимых различий в фармакокинетике моксифлоксацина не установлено.


Дети


Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.


Почечная недостаточность


Не выявлено существенных изменений в фармакокинетике моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.


Нарушение функции печени


Исследование концентрации моксифлоксацина в плазме крови  у пациентов с нарушенной функцией печени от легкой до тяжелой (стадия А до стадии С по Чайлд-Пью) не выявило клинически значимых различий в сравнении со здоровыми добровольцами или пациентами с нормальной функцией печени, соответственно (см. также в разделе «Особые указания» использование у пациентов с циррозом печени). 


Фармакодинамика


Авелокс® – 8-метокси-фторхинолоновый антибиотик с широким спектром активности и бактериального действия.  Авелокс® имеет активность «ин витро» против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных организмов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp.


Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV – важных ферментов, контролирующих топологию ДНК (отвечающих за репликацию, репарацию и транскрипцию ДНК микробной клетки).


Бактерицидное действие моксифлоксацина зависит от его концентрации. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом близки к минимальным ингибирующим концентрациям.


Авелокс® оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к β-лактамам и макролидам.


Резистентность


Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность препарата. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и Авелоксом® не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор  не наблюдалась.


Установлено, что C8-метокси-группа в структуре препарата повышает активность против грамположительных микроорганизмов  и способствует снижению развития мутантов селекции резистентных грамположительных бактерий по сравнению с C8-H-группой.   Наличие азабициклоструктуры в положении С7 в структуре предотвращает активный эффлюкс (т.е. активный  выброс фторхинолона из клетки), механизм, лежащий в основе развития устойчивости микроорганизмов к фторхинолонам.


Резистентность к Авелоксу® развивается медленно путем множественных мутаций. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 – 10-10). Многократное воздействие препарата на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК.


Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к Авелоксу®.


Влияние на кишечную флору человека


Наблюдались следующие изменения кишечной флоры после приема внутрь Авелокса®: уменьшение E.Coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp., а также анаэробных Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus. Эти изменения прошли в течение двух недель. Токсин Clostridium difficile не был обнаружен.


Данные о восприимчивости ин витро


Восприимчивые  микроорганизмы:


Грамположительные бактерии:


- Gardnerella vaginalis


- Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы Streptococcus pneumoniae (MDRSP), включая штаммы, известные как PRSP (пенициллин-резистентный St. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол


- Streptococcus pyogenes (группа А)*


- Группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus* и S. intermedius*)


- Группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mutans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus)


-  Streptococcus agalactiae


- Streptococcus dysgalactiae


- Staphylococcus aureus (восприимчивые к метициллину штаммы)*


- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) восприимчивые к метициллину штаммы


 Грамотрицательные бактерии


- Haemophillus influenzae  (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *


- Haemophillus parainfluenzae*


- Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы) *


- Bordetella pertussis


- Legionella pneumophilia Acinetobacter baumanii


- Proteus vulgaris


Анаэробы:


- Fusobacterium spp, Porphyromonas spp, Prevotella spp, Propionibacterium spp.


Атипичные:


Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis**, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnetti


Промежуточные микроорганизмы:


Грамположительные бактерии:


- Enterococcus faecalis* (только восприимчивые к ванкомицину и гентамицину штаммы)


- Enterococcus avium*


- Enterococcus faecium*


Грамотрицательные бактерии:


- Escherichia coli *


- Klebsiella pneumoniae *


- Klebsiella oxytoca


- Citrobacter freundii*


- Enterobacter species (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazaki)


- Enterobacter cloacae *


- Pantoea agglomerans


- Pseudomonas fluorescens


- Burkholderia cepacia


- Stenotrophomonas maltophilia


- Proteus mirabilis * 


- Morganella morganii


- Neisseria gonorrhoea **


- Providencia species (P. rettgeri, P. stuartii)


Анаэробы: 


- Bacteroides sp (B. fragilis*, B. distasoni*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*)


- Peptostreptococcus spp. *


- Clostridium sp *


Резистентные


Грамположительные:


- Staphylococcus aureus -метициллин/офлоксацин резистентные штаммы.


(применение Авелокса® не рекомендуется при лечении инфекций, вызванных метициллин-резистентным Staphylococcus aureus (MRSA). При подозрении или подтверждении, что инфекция вызвана данными штаммами (MRSA), необходимо начать лечение соответствующим антибиотиком).


- коагулаза-отрицательные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophyticus, S. simulans) резистентные к метициллину штаммы


Грамотрицательные


- Pseudomonas aeruginosa


 


*/**  Чувствительность к Авелоксу®  подтверждена клиническими данными.


 


Частота приобретенной резистентности некоторых штаммов микроорганизмов может варьировать со временем в зависимости от географической зоны. 


Желательно иметь информацию о локальной резистентности микроорганизмов, особенно при лечении тяжелых инфекций.


 


Показания к применению


Авелокс®  таблетки показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:


- инфекции дыхательных путей, в т.ч. обострение хронического бронхита, вне-


  больничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*


- острый синусит


- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей


- осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную


  «диабетическую стопу»


- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (инфекции


   верхних отделов женских половых путей, включая сальпингит и эндометрит) 


- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные ин-


  фекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы


*  Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к следующим двум и более антибиотикам: пенициллин (MIC ≥ 2 мкг/мл), второе поколение цефалоспоринов (например, цефуроксим), макролиды, тетрациклины  и  триметоприм/сульфаметоксазол.


Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему использованию антибактериальных препаратов.


 


Способ применения и дозы


Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости. Возможен прием независимо от приема пищи.


Взрослые


Рекомендуемая доза Авелокса® составляет 400 мг 1 раз в день (1 таблетка)  для перечисленных выше показаний и не должна быть превышена.


Длительность терапии


Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом.


Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей:


Обострение хронического бронхита - 5 дней.


Внебольничная пневмония - 10 дней.


Острый синусит - 7 дней.


Неосложненные инфекции кожи и мягких тканей - 7 дней.


Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза – 14 дней.


Осложненные инфекции кожи и мягких тканей – общая длительность ступенчатой терапии Авелоксом® (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день.


Осложненные внутрибрюшные инфекции - общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение препарата с последующим приемом внутрь) составляет 5 - 14 дней.


Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.


Дополнительная  информация по особым категориям пациентов


Дети и подростки


Эффективность и безопасность Авелокса® у детей и подростков младше 18 лет не установлена.


Пациенты пожилого возраста


Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.


Этнические различия


Изменения режима дозирования в этнических группах не требуется


Пациенты с нарушениями функции печени

Не требуется изменений режима дозирования у пациентов c нарушением функции печени.


Пациенты с нарушением  функции почек


У пациентов с нарушением функции почек (включая клиренс креатинина < 30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на хроническом диализе, например гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.


 


Побочные действия          


Нежелательные явления, отнесенные к категории «часто» наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.


Часто (> 1/100 и 1/< 10 %)


- кандидозные суперинфекции


- головокружение, головная боль


- удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией


- тошнота, рвота, боли в животе, диарея


- повышение уровня трансаминаз в крови


- реакции на месте инъекции и инфузии


Нечасто( > /1 000 и <1/10 %)


- анемия, лейкопения, нейтpопения, тробоцитопения,


  тpомбоцитоз, удлинение пpотpомбинового вpемени и увеличение показателя 


  международного нормализованного отношения


- аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия


- гиперлипидемия


- чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация


- парестезии/дизестезии


- расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях


 - спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция


- нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС


- удлинение интервала QT на ЭКГ у пациентов, сердцебиение, тахикаpдия, вазодилатация


- одышка, в том числе астматическое состояние


- снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита)


- повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени,  в том


  числе повышение уровня лактатдегидрогеназы, повышение уровня гамма-


  глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы


- артралгии, миалгии


- дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости)


- общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость


- тромбофлебиты на месте инфузии


Редко ( > 1/10 0000 и <1/1 000)


- изменение концентрации тpомбопластина


- анафилактические/ анафилактоидные реакции, аллергические/ангионевроти-


  ческие отеки, в том числе отек гортани (потенциально угрожающий жизни)


- гипергликемия, гиперурикемия


- эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях потенциально проявляющаяся в поведении с тенденцией к самоповреждению, таком как суицидальные мысли или попытки), галлюцинации


- гипостезия, нарушение обоняния, включая аносмию


- патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки главным образом вследствие головокружения или вертиго (ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов в очень редких случаях), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованные), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия


- периферическая невропатия и полинейропатия


- шум в ушах, нарушения слуха, в том числе глухота (как правило, обратимая)


- обмороки, гипотензия, гипертензия, желудочковые тахиаритмии


- дисфагия, стоматиты, псевдомембранозный колит (ассоциированный с угро-


  жающими  жизни осложнениями в очень редких случаях), желтуха, гепатит


  (преимущественно холестатический)


- тенденит, повышение мышечного тонуса и мышечные судороги, слабость в мышцах


- нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидра-


  тации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями


  функции почек)


- отеки


Очень редко (<1/10 000)


- повышение концентрации пpотpомбина и уменьшение показателя междуна-


  родного нормализованного отношения или изменение концентрации


  пpотpомбина и показателя международного нормализованного отношения.


- анафилактический/анафилактоидный шок (в том числе потенциально угро-


  жающий жизни)


- деперсонализация, психотические реакции, потенциально проявляющиеся


в поведении с тенденцией к самоповреждению


- гиперестезия


- транизиторное нарушение зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС


- неспецифические аpитмии , полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда


- молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей


  печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом


- буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или


  токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни)


- разрывы сухожилий, артриты, расстройства походки вследствие мышеч-


  ных, сухожильных или суставных повреждений, обострение симптомов


  миастении 


Следующие нежелательные явления наблюдались в подгруппе больных находившихся на ступенчатой терапии Авелокс® раствор/Авелокс® таблетки:


Часто


- повышение уровня гамма-глутамил трансферазы


Нечасто


- желудочковые тахиаритмии, артериальная гипотензия, отеки, вызванный антибиотиками псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими  жизни осложнениями), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе генерализованые), галлюцинации, нарушение функции почек и  почечная недостаточность (в результате дегидратации, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек)


 


Противопоказания


- известная гиперчувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонам,  а также к любому из компонентов препарата


- детский  и подростковый  возраст  до 18 лет


- беременность и период лактации


 


Лекарственные взаимодействия


Не требуется коррекция дозировки при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробеницидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с Авелоксом®).


Антацидные средства, поливитамины и минералы


Прием Авелокса® одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приема внутрь, вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой. Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний или алюминий, сукральфат и другие препараты, содержащие железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 часа до или через 2 часа после приема внутрь Авелокса®.


Варфарин


При сочетанном применении с варфарином фармакокинетика, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.


Изменение значения МНО (международного нормализованного отношения)


 У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с Авелоксом®, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между Авелоксом® и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу пероральных противосвертывающих препаратов.


Дигоксин


Авелокс® и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз Авелокса® у здоровых лиц максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом соотношение площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменяются.


Активированный уголь


При одновременном применении активированного угля и Авелокса® внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более, чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.


Пищевые и молочные продукты


Всасывание препарата не изменяется при одновременном приеме пищи (включая молочные продукты). Авелокс® можно принимать независимо от приема пищи.


 


Особые указания


В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем необходимо немедленно информировать врача.


Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, в некоторых случаях после первого применения препарата. В этих случаях Авелокс® следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).


Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Авелокс® следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.


При применении Авелокса® у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT на электрокардиограмме.


Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к препаратам, способствующим удлинению  интервала  QT. Пожилые пациенты могут быть также более чувствительны к таким препаратам.


Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией препарата в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт». При приеме препарата не отмечалось кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.  Однако, у пациентов с определенными состояниями, предрасполагающими к аритмиям, при применении Авелокса® может увеличиваться  риск развития желудочковых аритмий.


В связи с этим следует избегать назначения препарата у следующих пациентов,  поскольку опыт применения Авелокса® у этих пациентов органичен:


- с удлинением интервала QT


- с нелеченной гипокалиемией


- которые получают антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол),


Авелокс® следует назначать с осторожностью, поскольку аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:


- у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами,  удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты)


- у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда


-  у пациентов  с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено


- у женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT.


При применении Авелокса® сообщалось о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе с летальным исходом. При появлении признаков печеночной недостаточности, перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.


Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза  (потенциально опасного для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение.


Поскольку применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая Авелокс®, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков, этот диагноз следует иметь в виду у  пациентов, у которых на фоне лечения препаратом наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны препараты, ингибирующие перистальтику кишечника.


Авелокс® следует использовать с осторожностью у больных с миастенией, поскольку препарат может обострять симптомы данного заболевания.


На фоне терапии фторхинолонами, в том числе Авелоксом®, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия; имелись отдельные случаи развития в течение нескольких месяцев после завершения терапии. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием препарата следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.


При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при применении Авелокса® реакций фоточувствительности не отмечалось, ни в специально разработанных клинических  исследованиях, ни в условиях обычной клинической практики. Тем не менее, пациенты, получающие препарат, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.


Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием Авелокса® в таблетках по 400 мг не рекомендуется. 


Авелокс® не рекомендуется для лечения инфекции, вызванной метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС).  В случае подозрения или подтверждения указанной инфекции, следует начать с применения соответствующего антибактериального препарата (см. раздел «Фармакодинамические свойства»).


Изучение активности моксифлоксацина «ин витро» показало, что возможно взаимодействие с культурой Mycobacterium благодаря супрессии микобактериального роста, что может привести к ложно-отрицательному результату  в образцах, полученных у пациентов, получающих Авелокс®.


При применении хинолонов, в том числе Авелокса® сообщалось о случаях развития сенсорной и сенсомоторной полинейропатии, приводящих  к парестезии, гипоэстезии, дисэстезии или слабости.  При развитии симптомов нейропатии, таких как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость у пациентов, находящихся на лечении Авелоксом® следует незамедлительно проконсультироваться с врачом, перед тем как продолж?