Вильпрафен 500 мг №10 табл.п.о.

Торговое название

Вильпрафен

Международное непатентованное название

Джозамицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - джозамицин 500 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат 80, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат

состав оболочки: метилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), алюминия гидроксид, сополимер метакриловой кислоты и её эфиров.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, имеющие риски с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Макролиды. Джозамицин

Код АТХ J01FA07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь джозамицин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, прием пищи не влияет на биодоступность. Максимальная концентрация джозамицина в сыворотке достигается через

1-2 ч после приема. Около 15% джозамицина связывается с белками плазмы. Высокие концентрации вещества обнаруживаются в легких, миндалинах, слюне, поте и слезной жидкости. Концентрация в мокроте превышает концентрацию в плазме в 8-9 раз. Накапливается в костной ткани. Проходит плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко. Джозамицин метаболизируется в печени до менее активных метаболитов и экскретируется главным образом с желчью. Экскреция препарата с мочой менее 20 %.

Фармакодинамика

Препарат применяется для лечения бактериальных инфекций; бактериостатическая активность джозамицина, как и других макролидов, обусловлена ингибированием синтеза белка бактерий. При создании в очаге воспаления высоких концентраций оказывает бактерицидное действие.

Джозамицин активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (Chlamydia trachomatis и Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila); грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes и Streptococcus pneumoniae (pneumococcus), Corynebacterium diphteriae), грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), а также против некоторых анаэробных бактерий (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens). Незначительно влияет на энтеробактерии, поэтому мало изменяет естественную бактериальную флору желудочно-кишечного тракта. Эффективен при резистентности к эритромицину. Резистентность к джозамицину  развивается реже, чем к другим  антибиотикам из группы макролидов.

Показания к применению

Острые и хронические инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

- стоматологические инфекции

- инфекции ЛОР-органов

- инфекции дыхательных путей

- мастит

- инфекции мягких тканей

- инфекции половых органов

- инфекции желчных путей

- при аллергических реакциях на пенициллины

Способ применения и дозы

Таблетки Вильпрафен® следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые и дети старше 14 лет - от 1 до 2 г джозамицина. Суточная доза должна быть разделена на 2-3 приема. Начальная рекомендуемая доза составляет от 1 г в сутки. В случае необходимости допускается увеличение дозы до 3 г в сутки.

Детям в возрасте от 6 лет до 14 лет – назначают в дозе 30 - 50 мг/кг массы тела/сут, разделив на 3 приема.

В случае обыкновенных и шаровидных угрей рекомендуется назначать Вильпрафен®  в дозе 500 мг два раза в день в течение первых 2-4 недель, далее - 500 мг один раз в день в качестве поддерживающего лечения

в течение 8 недель.

Обычно продолжительность лечения определяется врачом. Курс лечения необходимо продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов и нормализации температуры. Курс лечения стафилококковой инфекции не должен превышать 10 дней без последующей консультации врача.

Побочные действия

Как и в случае с другими макролидами, наблюдались аллергические реакции легкой степени (крапивница и другие виды сыпи) и расстройства пищеварения легкой степени (анорексия, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея). Контроль функции печени обнаружил несколько случаев гепатобилиарной недостаточности легкой степени, которые были обратимы при прекращении лечения. Было сообщено о нескольких случаях отека лица.

Частота нежелательных явлений распределяется в следующем виде: очень частые (≥1/10); частые (≥1/100, <1/10); нечастые (≥1/1000, <1/100); редкие (≥1/10 000, <1/1000); очень редкие (<1/10 000), неизвестные (невозможно оценить по имеющимся данным). Следующие нежелательные явления были зарегистрированы в ходе клинических исследований и/или постмаркетингового опыта.

Неизвестно:

- вздутие живота, стоматит, тошнота, боль в желудке и диарея, потеря аппетита, псевдомембранозный колит

- пурпура, буллезный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница и кожные реакции, ангионевротический отек, токсический эпидермальный некролиз

- анафилактическая реакция

- нарушение функции печени и желтуха, которая обычно включает (но не ограничивается) холестатические реакции, указывающие нарушение функции печени средней степени.

Противопоказания

-        гиперчувствительность к активному веществу и другим компонентам препарата или к химически родственным веществам

-        тяжелые гепатобилиарные заболевания

Лекарственные взаимодействия

Джозамицин может значительно влиять на метаболизм антигистаминных препаратов, содержащих терфенадин или астемизол, вызвая относительную передозировку. Поэтому одновременное применение терфенадина и джозамицина следует избегать (см. раздел «Особые указания»).

Существует доказательство о повышении уровня теофиллина в плазме крови после приема джозамицина у детей. Повышение уровня теофиллина может быть связан с увеличением времени полувыведения. При обнаружении токсический уровень теофиллина следует откорректировать дозу теофиллина и в дальнейшем контролировать уровень теофиллина в плазме.

Одновременное применение с алколоидами спорыньи может привести к вазоконстрикции. Если были обнаружены какие-либо признаки или симптомы отравления спорынью следует прекратить лечение джозамицином и начать соотвествующую терапию (местное применение тепла и сосудорасширяющих препаратов).

Одновременное применение джозамицина и циклоспорина/такролимуса может вызывать повышение уровня циклоспорина/такролимуса до нефротоксического уровня. Следует регулярно контролировать уровень циклоспорина/такролимуса в плазме.

Джозамицин может повышать сонливость после применения триазолама. В случае передозировки триазолама следует приостановить его применение.

Джозамицин может усилить действие бромокриптина мезилат и вызвать сонливость, головокружение, атаксию и т.д. В случае отравления бромокриптином мезилат следует приостановить его применение.

Джозамицин может усилить действие пероральных антикоагулянтов, таких как варфарин и его производных витамина К. Джозамицин уменьшает выработку витамина К кишечными бактериями. В случае кровотечения, лечение с джозамицином и/или пероральными антикоагулянтами и витамином K должно быть приостановлено, в зависимости от тяжести кровотечения или класса коагулопатии, основанного на ПТВ/МНО.

Особые указания

У пациентов с печеночной недостаточностью может отмечаться повышенный уровень препарата в плазме. Таким образом, необходимо соблюдать осторожность при применении джозамицина у пациентов с печеночной недостаточностью.

В целом рекомендуется контролировать функцию печени у пациентов с гепатобилиарным заболеваниям, когда лечение длится дольше, чем 15 дней. Хотя нет никаких убедительных доказательств, нельзя исключать, что лечение (особенно длительное лечение) джозамицином и другими макролидными антибиотиками может привести к распространению  резистентных бактерий и грибов. В таких случаях лечение должно быть прекращено и следует начать соответствующее лечение.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении джозамицина с антигистаминными препаратами, содержащими терфенадин или астемизол, так как джозамицин уменьшает выведение этих препаратов, что может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма.

Беременность и лактация

Существует ограниченные данные о применении джозамицина у беременных женщин. Таким образом, у женщин, которые являются или могут быть беременными, препарат следует применять только под тщательным врачебным наблюдением и только тогда, когда его терапевтическая польза превышает возможные риски.

Так как джозамицин выделяется с грудным молоком, кормящие женщины должны проконсультироваться со своим врачом.

Особенности влияния препарата на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не влияет на способность водить автомобиль и управлять сложными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота или диарея.

Лечение: симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из  пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

4 года

Не применять по истечении срока хранения, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Драгенофарм Апотекер Пюшл ГмбХ, Гельштрассе 1, 84529, Титмонинг, Германия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нидерланды

Сильвиусвег 62, 2333 ВЕ Лейден, Нидерланды

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара), ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Представительство «Астеллас Фарма Юроп Б.В.» в РК

050059, Республика Казахстан, г. Алматы, пр. Аль-Фараби 15, БЦ «Нурлы Тау», корпус 4В, офис №20