Лоризан 100 мл сироп

"Торговое название

Лоризан

 Международное непатентованное название

Лоратадин   

Лекарственная форма

Сироп 

Состав

100 мл сиропа содержит 

активное вещество –   лоратадин  0,1г

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, натрия бензоат, ароматизатор абрикосовый, сахар, вода очищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная или с едва желтоватым оттенком жидкость со специфическим запахом. Допускается легкая опалесценция.   

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного действия другие.  

Код АТС R06А Х13

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро абсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении через печень. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме крови уже через 15 мин после приема. Максимальная концентрация лоратадина достигается через 1-1,3 ч, а Сmax основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина - примерно через 2,5 ч. С55 лоратадина и  дезкарбоэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5 день применения.

Одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системную биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15%, соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина при этом несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер, тем не менее проявляются в грудном молоке, где достигают концентраций, близких к таковым в плазме.

В плазме крови лоратадин связывается с белками (97-99 %), активный метаболит связывается на уровне 73-76 %.

Фармакокинетика лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительности лечения.

У здоровых  добровольцев  период  полувыведения   лоратадина   составляет в среднем 8,4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч (8,8-92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится с мочой в течение первых суток.

Фармакокинетика лоратадина не изменяется у лиц пожилого возраста. У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такового у взрослых.

Фармакодинамика

Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудное действие, устраняет спазм гладких мышц, уменьшает проницаемость капилляров и предупреждает развитие отека тканей.

Селективно блокирует периферические Н1-рецепторы гистамина (конкурентная блокада рецептора). Кроме того, препарат ингибирует дегрануляцию мастоцитов и блокирует вторичные медиаторы воспаления, такие как простагландины и лейкотриены, а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Не обладает седативным и холиноблокирующим действием.

Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Седативный эффект препарата в суточной дозе 10 мг сравним с таковым плацебо. При длительном применении не наблюдались клинически значимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований, ЭКГ. Лоратадин не связывается с Н2-рецепторами, не ингибирует захват норадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы и ритм сердца.

Показания к применению

Сезонный и хронический аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, отек Квинке, ангионевротический отек, псевдоаллергические реакции, аллергические реакции на укусы насекомых, хроническая крапивница.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет в назначают  10 мг "