Трихопол 250 мг №20 табл.

Торговое название

Трихопол

Международное непатентованное название

Метронидазол   

Лекарственная форма

Таблетки 250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - метронидазол 250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, желтеют под действием света, круглые, плоские с обеих сторон и риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол.

Код АТХ J01XD01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (миним. 80%). Только в малых количествах всасывается при интравагинальном введении.

После приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови в периоде 1-3 часа составляла соответственно 4,6 - 6,5 мкг/мл, 11,5 - 13 мкг/мл и 30 – 45

мкг/мл. Наличие пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови.

Приблизительно 20% метронидазола связывается с белками крови.

Распределение

Метронидазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови.

Биотрансформация

Приблизительно 30—60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основной метаболит 2-гидроксиметранидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью.

Выведение

Биологический период полувыведения метронидазола (T½) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушеной функцией печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться.

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом через почки 60-80%. Только 6-15% метронидазола экскретируется с калом. Почечный клиренс составляет 10-10.2 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата.

Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста.

Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.

Фармакодинамика

Трихопол является производным 5-нитроимидазола, обладающего противопротозойным и антибактериальным действием.

Трихопол легко проникает внутрь простейших и бактерий. Оксидоредукционный потенциал Трихопола является меньшим, чем ферредоксина - белка, транспортирующего электроны. Этот белок присутствует в анаэробных и аэробных бактериях. Разница потенциалов приводит к редукции нитрогруппы Трихопола. Редуцированная форма

Трихопола ингибирует синтез ДНК микрорганизмов, что вызывает их гибель.

Трихопол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и  Balantidium coli.

Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий; грамотрицательных палочек: Bacteroides species включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species; грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium; грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Трихопол не оказывает бактерицидного действия по отношению к большинству аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов.

Показания к применению

-          инфекции, вызванные анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium (трихомонадная инфекция, бактериальный вагинит, амебиаз, лямблиоз, острый язвенный гингивит, острый периодонтит)

-          хирургические анаэробные инфекции (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, пневмония, остеомиелит, послеродовой сепсис, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств, трофические язвы нижних конечностей и пролежни)

-          Helicobacter pylori – ассоциированные заболевания желудка (в составе комбинированной терапии Трихопол применяется для эрадикации Helicobacter pylori)

-          профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции)

Способ применения и дозы

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями

Взрослые и дети старше 12 лет: в начале лечения по 1 г (4 таблетки по 250 мг) однократно, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки вовремя или после еды, до периода непосредственной подготовки пациента к операции.

Детям в возрасте 6 -12 лет: по 125 мг каждые 8 часов в течение 2 дней за 3-4 дня до операции.

Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями

Трихопол применяют в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными средствами. Обычно курс лечения не превышает 7 дней.

Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 таблетки 250 мг назначают 3 раза в сутки во время или после еды.

Детям 6 – 12 лет: назначают дозу из расчета 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки во время или после еды.

Трихомониаз

Обязательно лечение обоих партнеров.

Женщинам: назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Также назначают по 2 г Трихопола однократно.

Мужчинам назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером течение 2 дней. Также назначают по 2 г Трихопола однократно.

Детям с 6 лет до 12 лет – доза из расчета 40 мг/кг массы тела внутрь однократно или из расчета 15-30 мг/кг в 2-3 приема в течение 7 дней, не превышая дозу 2г.

Бактериальный вагинит

Взрослым по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2 г Трихопола однократно.

Амебиаз

Взрослым по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Детям с 6 до 12 лет по 125 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Лямблиоз

Взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

Детям 6 – 10 лет: назначают по ½ таблетки (125 мг) 3 раза в сутки (суточная доза 375 мг);

10 – 12 лет: назначают по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 500 мг).

Препарат принимают утром и вечером, обычно в течение 5 - 10 дней. Если необходимо, то курс лечения можно повторить спустя 4-6 недель, о чем обычно решает лечащий врач.

Эрадикация Helicobacter pylori Трихопол следует принимать не менее 7 дней в сочетании с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.

Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) в 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Отсутствуют особые указания по применению у детей.

Острый язвенный гингивит

Взрослым по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

Детям из расчета 35-50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема, в течение 3 дней.

Острый периодонтит

Взрослым назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.

Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат, снижая суточные дозы в 2 раза.

Трофические язвы нижних конечностей и пролежни

Взрослым по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности Трихопол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции Трихопола   и его метаболитов в организме, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией. Высокие концентрации Трихопола в плазме крови могут вызвать в свою очередь энцефалопатию. Суточную дозу таким пациентам назначают однократно, снизив до 1/3 от обычной дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности биологический период полувыведения Трихопола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, Трихопол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа Трихопол следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе, нет необходимости модификации дозы.

Побочные действия

Часто (≥1/100, <1/10)

- металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, боль в эпигастрии

Pедко (>1/10 000, <1/1 000)

- анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, пустулезная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек

- периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы; головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, эпилептиформный припадок, энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, нервозность, депрессия, галлюцинации, судороги, паралич

- диплопия, близорукость, фотофобия, слезотечение, неврит зрительного нерва

- шум в ушах, потеря слуха

- гинекомастия

- вертиго

- сухость во рту, глоссит, стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата

- анорексия

- ригидность затылочных мышц

Очень редко (<1/10000)

- изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата, печеночная недостаточность (потребовавшая трансплантацию печени у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами) 

- умеренная, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата

- уплощение зубца Т на ЭКГ

- миалгия, артралгия

- темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола, цистит, полиурия, дизурия, недержание мочи

- болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции

- развитие кандидозной инфекции

В единичных случаях

- аплазия костного мозга

- заложенность носа, лихорадка

Противопоказания

-          гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим производным 5 – нитроимидазола

-          органические поражения ЦНС (эпилепсия, шизофрения)

-          тяжелая печеночная недостаточность (в том числе печеночная энцефалопатия)

-          выраженная лейкопения (в том числе в анамнезе)

-          беременность I триместр, период лактации

-          детский возраст до 6 лет

-          применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином

-          комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Лекарственные взаимодействия

Трихопол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время. Поэтому следует изменить дозирование этих препаратов.

Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например: фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение Трихопола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например: циметидин) могут продлевать период полувыведения Трихопола.

Трихопол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются этими энзимами.

Трихопол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Трихопол может вызывать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).

Трихопол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как чувство жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Одновременный прием Трихопола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение Трихополом следует начинать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.

Трихопол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.

При комбинированном приеме метронидозола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При их одновременном приеме может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. В связи с потенциальным риском тяжелой токсичности и смерти, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствии этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменный уровень активных стероидов снижается. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффектиности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

Трихопол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеванием центральной нервной системы, с почечной недостаточностью.

Пациенты, у которых в период лечения отмечены неврологические нарушения (онемение, чувство ползания мурашек или судороги) могут принимать препарат только в том случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений.

Трихопол следует с осторожностью принимать у пациентов, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.

Пациенты, у которых перед и после лечения Трихополом отмечены изменения в картине крови, при необходимости повторного применения Трихопола должны быть под врачебным наблюдением.

Во время лечения следует контролировать картину крови при применении препарата более 10 дней.

В период лечения Трихополом и не менее чем один день после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций.

Трихопол может изменять некоторые показатели крови: АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, глюкоза.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответсвующую дозу противосвертывающего средства.

После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения.

Учитывая содержание глюкозы в препарате, пациенты с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8 часов. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата требует тщательного взвешивания ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска.

Беременность и период лактации

Не проведено хорошо контролируемых исследований применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод.

Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым - следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочный эффект со стороны ЦНС не следует управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: усиление симптомов побочных действий, в единичных случаях после приема Трихопола внутрь в дозе 6-10,4 г через день в течение 5-7 дней наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую нейропатию. После приема разовой дозы 15 г Трихопола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации.

Лечение: отмена, промывание желудка, симптоматическая терапия. Антидота нет.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструк­цией по медицинскому применению на государственном и русском языках поме­щают в пачку из картона коробочного.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», Республика Казахстан

Наименование предприятия и страна организации-упаковщика

Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО, Польша

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции, товара на территории Республики Казахстан

АО «Химфарм», г. Шымкент, Республика Казахстан

ул. Рашидова, 81, т/ф: 560882

Номер телефона 7252 (561342)

Номер факса   7252 (561342)

Адрес электронной почты   infomed@santo.kz