Рокситромицин 150 мг №10 табл.п.о.

Торговое название

Рокситромицин Лек/ Roxitromicin Lek

Международное непатентованное название

Рокситромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 150 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – рокситромицин 150 мг,

вспомогательные вещества:

ядро: плуроник F-68 (полиэтилен-полипропиленгликоль), повидон, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмал гликолят, прежелатинированный крахмал, кросповидон, кремний коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, лактоза безводная, макроголь, титана двуокись (е 171).

Описание

Белые или почти белые,  круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик, макролид

Код АТС J01FA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рокситромицин быстро всасывается, максимальные концентрации составляют 6 - 8 мкг/мл и достигаются спустя 2 часа после приема внутрь дозы 150 мг. Рокситромицин хорошо проникает в ткани (легкие, миндалины, предстательную железу), жидкости организма и в макрофаги. Он претерпевает частичный метаболизм в печени, основная часть выводится с фекалиями (около 50%) в неизмененном виде и частично в виде метаболитов, до 12% выводится почками и до 15% - легкими. После приема внутрь дозы рокситромицина 2.5 мг/кг его сывороточные концентрации сохраняются на уровне выше МИК в течение 12 и более часов.

Длительный период полувыведения позволяет увеличивать интервал между приемами и сокращать кратность приема (1-2) в течение суток.

Фармакодинамика

Рокситромицин является полусинтетическим антибиотиком и принадлежит к группе макролидных антибиотиков.

Рокситромицин связывается с 50s субъединицей рибосомы бактерий, вызывая подавление синтеза клеточных белков (в т.ч. бактериальной стенки) и остановку жизнедеятельности бактерий. 

Антибактериальный спектр рокситромицина включает многие грам-положительные и грам-отрицательные микроорганизмы, аэробы и анаэробы. Рокситромицин-чувствительными патогенными организмами являются стафилококки (включая метициллин-устойчивые штаммы), стрептококки, Corуnebacterium, Bacillus cereus, Listeria monocytogenes, Neiserria gonorrhоeae, N.meningitidis, Bordatella pertussis, Helicobacter pyloridis, Gardnerella vaginalis, Branhamella (Moraxella) catarrhalis и Legionella pneumophila. Чувствительность Haemophilus influenzae варьируется.

Рокситромицин активен против следующих анаэробов: Bacteroides oralis, B.melaninogenicus, B.urealyticus, тогда как B.fragilis устойчив по отношению к нему. Clostridium perfringens чувствителен к рокситромицину, тогда как Clostridium difficile обычно проявляет устойчивость. Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus и Propionibacterium acnes также чувствительны к рокситромицину. Хорошее проникновение в клетку обеспечивает эффективность против Chlamidia trachomatis, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsio richettsii и R.conorri.

Показания к применению

Инфекции, вызванные рокситромицин-чувствительными микроорганизмами:

- инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллиты, фарингиты)

- инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострения хронического бронхита, пневмония)

- инфекции ЛОР-органов (средний отит, синуситы)

- одонтогенные инфекции

- инфекции кожи и мягких тканей

- Аcne vulgaris (обыкновенные угри)

- острый энтероколит и системные инфекции, вызванные Campilobacter jejuni

- хронический гастрит, язвенная болезнь желудка и 12 п.к. (H. pylori)

- микоплазмоз, легионеллез,  хламидийная инфекция

- инфекции мочеполового тракта (урогенитальные инфекции)

- другие инфекции, вызванные чувствительными к рокситромицину возбудителями, у пациентов с известной гиперчувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда

- дифтерия

- коклюш

- профилактика ревматизма

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет (масса тела свыше 40 кг) составляет 300 мг  в сутки: по одной таблетке (150 мг) каждые 12 часов или по 2 таблетки по 150 мг – каждые 24 часа за 15 минут до еды.

Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью дозу следует снизить: одна таблетка по 150 мг каждые 24 часа перед едой.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 0.25 мл/с) рекомендуется по 1 таблетке по 150 мг каждые 24 часа перед едой).

У лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Суточная доза для детей до 12 лет (с массой тела не менее 30 кг) составляет 5 - 10 мг/кг массы тела, разделенная на 2 приема.

Длительность приема определяется тяжестью инфекционного процесса и активностью возбудителя. Средняя продолжительность курса лечения составляет 7-14 дней.

Побочные действия

Побочные эффекты нечасты и лишь в редких случаях требуют отмены терапии.

- тошнота, рвота, вздутие живота, спазмы, диарея или запор, потеря аппетита

- развитие суперинфекции, кандидоз

- редко: кожные реакции гиперчувствительности (крапивница, зуд, сыпь) и повышение температуры тела

- преходящее повышение уровня печеночных ферментов или билирубина; крайне редко: обратимое нарушение функции печени,

- в исключительно редких случаях: головная боль, головокружение, шум в ушах и тахикардия

- аллергические реакции немедленного типа (ангионевротический отек, бронхоспазм, крайне редко - анафилактический шок).

Противопоказания

·       гиперчувствительность к рокситромицину или любому другому компоненту препарата

·       первый триместр беременности

·       порфирия

Лекарственные взаимодействия

Рокситромицин не следует назначать одновременно с эрготамин-содержащими препаратами или другими алкалоидами спорыньи (Secale cornutum). Эрготамин может провоцировать спазм артерий и вызывать тяжелую ишемию.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение абсорбции последнего.

Одновременное назначение с теофиллином  может сопровождаться клинически незначительным повышением уровня теофиллина в сыворотке. и Одновременном применении рокситромицина с антикоагулянтами непрямого действия (варфарином) может сопровождаться увеличением протромбинового времени.

При назначении макролидов (эритромицин) с терфанидином, цизапридом, астемизолом отмечалось повышение риска развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы, вплоть до мерцания/трепетания желудочков и других желудочковых аритмий.

Рокситромицин и рифампицин в комбинации проявляют синергизм.

При одновременном назначении рокситромицина с этамбутолом повышается эффективность против Mucobacterium avium.

Особые указания

Следует проявлять осторожность при назначении рокситромицина пациентам с нарушениями функции печени. Этим пациентам его назначают только по четким показаниям; следует проводить периодический контроль функции печени.

С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Беременность и лактация

Рокситромицин следует применять при беременности только по четким показаниям и под строгим медицинским контролем.

Рокситромицин проникает в грудное молоко, поэтому его следует назначать кормящим матерям только по четким показаниям.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не требуется специальных предосторожностей.

Передозировка

Симптомы: тошнота и рвота. В редких случаях может наблюдаться повреждение печени.

Лечение: сипмтоматическое: промывание желудка, специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

Рокситромицин Лек таблетки 150 мг, покрытые пленочной оболочкой, выпускаются в блистерах по 10 таблеток, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.   

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ХРАНЕНИЯ

3 года

Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Лек д.д.,

Веровшкова 57, Любляна,

Словения