Эритромицин 100 мг №10 табл.п.о.раствор./кишечн.

Торговое название

Эритромицин

Международное непатентованное название

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием, 0,1 и 0,25 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эритромицин 0,1170 г и 0,2924 г,  эквивалентного  0,1 г и

 0,25 г  чистого вещества,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, твин-80, кальций стеарат,

состав оболочки: ацетилфталилцелюлоза, касторовое масло, двуокись титана.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды

Код АТС J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эритромицин хорошо всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Биодоступность - 30-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Сродство  к белкам плазмы крови высокая, связывается на 70 – 80 % .

В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) - 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), e, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др.

Показания к применению

- дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия

- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея

- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

- конъюнктивит новорожденных

- тонзиллит, отит, синусит

- холецистит

- трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей

- гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы

- инфекции слизистой оболочки глаз

- профилактика обострений стрептококковой инфекции  у больных ревматизмом

- предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия

- профилактика инфекционных осложнений у больных с пороками сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1-1,5 ч до еды. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет 0,25-0,5 г. Средняя суточная доза для взрослых 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза - 4 г.

Детям от 4 мес. до 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции по 30-50 мг/кг/сут в 4 приема (реже в 2 приема с интервалом в 12 ч); детям первых            3 мес. жизни 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства по 0,25 г 2 раза в сутки.

Курсовая доза для лечения первичного сифилиса 30-40 г, продолжительность лечения 10-15дней.

При амебной дизентерии взрослым по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по                          30-50 мг/кг/сут в течение 10-14 дней.

При гонорее по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Взрослым для профилактики стрептококковой инфекции (тонзиллите, фарингите) 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса не менее 10 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений  внутрь по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг\кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

Взрослым при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 0,5 г 4 раза в сутки не менее 7 дней

Побочные действия

- нарушения функции печени, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, панкреатит, дисбактериоз

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- снижение слуха и/или шум в ушах

- крапивница, другие формы сыпи, эозинофилия, анафилактический шок

- тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ)

- кандидоз полости рта.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- заболевания печени

- одновременный прием терфенадина или астемизола.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триозолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.

  Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и почечной недостаточностью. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки, инактивируют эритромицин (за исключением лекарственной формы в виде капсул)

Беременность и лактация

При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентилляции легких), кислотно-щелочного баланса и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г, №10 в банках оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», Россия 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.Торговое название

Эритромицин

Международное непатентованное название

Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием, 0,1 и 0,25 г

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – эритромицин 0,1170 г и 0,2924 г,  эквивалентного  0,1 г и

 0,25 г  чистого вещества,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, поливинилпиролидон, твин-80, кальций стеарат,

состав оболочки: ацетилфталилцелюлоза, касторовое масло, двуокись титана.

Описание

Таблетки двояковыпуклые, белого или белого с сероватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного применения. Макролиды

Код АТС J01FA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Эритромицин хорошо всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Биодоступность - 30-65 %. Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Сродство  к белкам плазмы крови высокая, связывается на 70 – 80 % .

В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50 % от концентрации в плазме. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10 % от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20 % от содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии - 4-6 ч. Выведение с желчью - 20-30 % в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) - 2-5 %.

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие. Эритромицин обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.), e, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Ricketsia spp. Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др.

Показания к применению

- дифтерия (в т.ч. бактерионосительство), коклюш (в т.ч. профилактика), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, эритразма, листериоз, скарлатина, амебная дизентерия

- первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки), гонорея

- мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis

- конъюнктивит новорожденных

- тонзиллит, отит, синусит

- холецистит

- трахеит, бронхит, пневмония, пневмония у детей

- гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст, трофические язвы

- инфекции слизистой оболочки глаз

- профилактика обострений стрептококковой инфекции  у больных ревматизмом

- предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия

- профилактика инфекционных осложнений у больных с пороками сердца.

Способ применения и дозы

Внутрь за 1-1,5 ч до еды. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет 0,25-0,5 г. Средняя суточная доза для взрослых 1-2 г в 2-4 приема, максимальная суточная доза - 4 г.

Детям от 4 мес. до 14 лет в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции по 30-50 мг/кг/сут в 4 приема (реже в 2 приема с интервалом в 12 ч); детям первых            3 мес. жизни 20-40 мг/кг/сут. В случае тяжелых инфекций доза может быть удвоена.

Для лечения дифтерийного носительства по 0,25 г 2 раза в сутки.

Курсовая доза для лечения первичного сифилиса 30-40 г, продолжительность лечения 10-15дней.

При амебной дизентерии взрослым по 0,25 г 4 раза в сутки, детям – по                          30-50 мг/кг/сут в течение 10-14 дней.

При гонорее по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.

Взрослым для профилактики стрептококковой инфекции (тонзиллите, фарингите) 20-50 мг/кг/сут, детям – 20-30 мг/кг/сут, продолжительность курса не менее 10 дней.

Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений  внутрь по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).

Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г для взрослых и 10 мг\кг для детей, повторно через 6 ч.

При коклюше – 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.

Взрослым при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов – по 0,5 г 4 раза в сутки не менее 7 дней

Побочные действия

- нарушения функции печени, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит, тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, панкреатит, дисбактериоз

- повышение активности «печеночных» трансаминаз

- снижение слуха и/или шум в ушах

- крапивница, другие формы сыпи, эозинофилия, анафилактический шок

- тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ)

- кандидоз полости рта.

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- заболевания печени

- одновременный прием терфенадина или астемизола.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). Повышает содержание теофиллина. При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триозолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.

  Особые указания

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и почечной недостаточностью. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина). Нельзя запивать молоком или молочными продуктами. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока и кислые напитки, инактивируют эритромицин (за исключением лекарственной формы в виде капсул)

Беременность и лактация

При применении эритромицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортом и потенциальноопасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение искусственной вентилляции легких), кислотно-щелочного баланса и электролитного обмена. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки с кишечнорастворимым покрытием по 0,1 и 0,25 г, №10 в банках оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре не более +25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года

По истечении срока годности препарат не должен применяться.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Биосинтез», Россия 440033, г. Пенза, ул. Дружбы, 4.