Теофил СР 200 мг №30 капс.

Торговое название

Теофил® СР  100 Теофил® СР  200 Теофил® СР  300

Международное непатентованное название

Теофиллин

Лекарственная форма

Капсулы 100 мг, 200 мг, 300 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество -  теофиллин 100 мг, 200 мг, 300 мг,

вспомогательные вещества: нейтральные микропеллеты, отбеленный шеллак,    

                                                  тальк

желатиновая капсула: азорубин Е-122 (100мг), индигокармин Е-132 (200мг), хинолиновый желтый Е-104, патентованный голубой V E-131 (300мг), желатин

Описание Твердые желатиновые  капсулы, корпус капсул бесцветный и прозрачный, крышечки прозрачные розового цвета (100 мг), тёмно-синего цвета (200 мг), зелёного цвета (300 мг). Каждая капсула содержит сферические микропеллеты белого или беловатого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Другие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения. Производные ксантина.

Код АТС R03DA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь теофиллин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Присутствие пищи в желудке может влиять на скорость  всасывания теофиллина, а также на его клиренс.

Максимальная концентрация в плазме после приема препарата внутрь достигается спустя 6-9 часов. Связывание с белком плазмы составляет 60 %, у людей с заболеванием печени – 20-40 %. Теофиллин умеренно проникает в ткани, объем распределения около 0,5л/кг, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко.

Теофиллин метаболизируется в печени на 90%. Период полувыведения теофиллина у некурящих пациентов с бронхиальной астмой и без патологических изменений со стороны других органов и систем составляет 6-12 часов, у курильщиков – 4-5 часов. Период полувыведения увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с сердечной недостаточностью и заболеваниями печени. Период полувыведения препарата для детей составляет 1,5 часа. В основном выводится с мочой. Длительность сохранения терапевтической концентрации в крови колеблется от 4 до 5 часов.

Фармакодинамика

Теофиллин подавляет активность специфических фосфодиэстераз (ФДЭ), стабилизирует внутриклеточную концентрацию циклического аденозинмонофосфата (цАМФ).  Теофиллин блокирует рецепторы аденозина и расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и  кровеносных сосудов легких.

Теофиллин стимулирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышая чувствительность к стимулирующему действию диоксида углерода.

Теофиллин может уменьшать гиперреактивность дыхательных путей, связанную с поздней фазой реакции, вызываемой вдыханием аллергенов.

Теофиллин увеличивает число и активность Т-супрессоров в периферической крови.

Теофиллин также расширяет периферические, коронарные и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое действие, ингибирует агрегацию тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии. Теофиллин оказывает стимулирующее влияние на сердечную мышцу и на центральную нервную систему, вызывает сужение сосудов мозга, повышает сократимость диафрагмы, снижает сопротивление легочных сосудов, вызывает  повышение секреции кислоты в желудке.

  Показания к применению -         бронхиальная астма -         симтоматическое лечение бронхоспазма различной этиологии (в т.ч. при хронических обструктивных болезнях легких, хроническом бронхите, эмфиземе легких) -         легочная гипертензия -         легочное сердце

-         расстройство дыхания по типу Чейна-Стокса

-         нарушение мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Препарат применяют перорально. Режим дозирования устанавливаются индивидуально.

Для взрослых:

Разовая доза- 200 мг - 300 мг; суточная доза-  400 мг - 600 мг. Максимальная разовая доза- 400 мг; максимальная суточная доза- 600 мг

Для детей старше 6 лет:

Разовая доза- 100 мг; суточная доза- 200 мг. Максимальная разовая доза-200 мг;  максимальная суточная доза- 400 мг.

Если улучшения состояния не наблюдается, то доза может быть увеличена примерно на 25% каждые 3 дня в течение времени пока препарат хорошо переносится.

Увеличение дозы должно производиться до максимальных доз, указанных ниже:

Возраст                Дозировка

6-9 лет:                24 мг/кг в день

9-12 лет:              20 мг/кг в день

12-16 лет:            18 мг/кг в день

16 лет и старше:        13 мг/кг в день или по 900 мг в день

Так как теофиллин не попадает в жировые ткани, следует строго определять дозу по массе.

Эффективное использование теофиллина (концентрация препарата в сыворотке зависит от оптимальной пользы и минимального риска интоксикации) достигается при концентрации теофиллина в сыворотке от 10 до 20 мкг/мл.

Капсулы  проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая.

Побочные действия

-         изжога, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, диарея -         головная боль, раздражительность, беспокойство, бессонница, повышенная рефлекторная возбудимость, клонические и тонические судороги -         сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, приливы крови, гипотензия, нарушение кровообращения, желудочковая аритмия -         тахипноэ

-         увеличение диуреза

-         алопеция, гипергликемия, гипокалиемия, зуд, сыпь

Противопоказания

-         гиперчувствительность к теофиллину или к компонентам препарата

-         эпилепсия и другие судорожные состояния

-         гиперфункция щитовидной железы

-         острый инфаркт миокарда

-         субаортальный стеноз

-         экстрасистолия

-         язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения

-         детский возраст до 6 лет

-         беременность.

Лекарственные взаимодействия

Теофиллин потенцирует бронхолитическое действие бета2-адреномиметиков, что позволяет использовать последние в меньших дозах.  Теофиллин увеличивает клиренс лития и пиридоксина при совместном назначении, поэтому их эффективность снижается при неизменной концентрации препарата в плазме крови.  Концентрация теофиллина в крови уменьшаться  при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих. Концентрация теофиллина в крови увеличивается при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, гормональными пероральными контрацептивами, изопреналином, линкомицином.

Теофиллин может потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.

  Особые указания

Уровень в сыворотке выше 10 мг/мл редко наблюдался после применения рекомендуемых доз. Тем не менее, людям, у которых клиренс теофиллина в плазме снижен по какой-либо причине, даже обычные дозы теофиллина могут стать причиной повышения уровня в сыворотке и потенциальной токсичности. Сниженный клиренс теофиллина у следующих групп людей:

1) пациенты с печеночной и хронической легочной недостаточностью

2) пациенты старше 55 лет

3) пациенты с сердечной недостаточностью

4) пациенты с длительной лихорадкой

5) дети младше 1 года

6) пациенты, принимающие другие препараты, вступающие во взаимодействие   

    с теофиллином.

Теофиллин должен применяться с осторожностью у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, также пациентов с сердечной аритмией, другими сердечно-сосудистыми заболеваниями и гипертиреозом. Препарат не должен применятся вместе с препаратами, содержащими производные ксантина.

Лактация

Следует учитывать, что теофиллин выделяется с грудным молоком. В случае необходимости назначения препарата в период лактации ставится вопрос о прекращении грудного вскармливания.      

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не установлено.

Передозировка

Симптомы:

Головная боль, тошнота, рвота, беспокойство, гипотензия, тахикардия, аритмия (обычно наджелудочковая тахиаритмия), могут возникнуть судороги.

Лечение:

Промывание желудка, вызыванием рвоты и лаважем. Применение активированного угля. Проведение симптоматического лечения.

Форма выпуска и упаковка

Капсулы по 100 мг, 200 мг, 300 мг в блистере №10 в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить при температуре от +15°С  до +30°С в сухом, защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

АО «Нобел Алматинская Фармацевтическая Фабрика» Республика Казахстан

г. Алматы, ул. Шевченко 162 Е.