Зодак 10мг №30 таб.

Торговое название Зодак® Международное непатентованное название (Цетиризин) Лекарственная форма (Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг) Состав Одна таблетка содержит активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4 Описание Таблетки, продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для разлома на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТХ R06AE07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 - 0,5 ч. При приёме цетиризина в течение 10 дней в дозе 10 мг/день аккумулирования не наблюдалось. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой АUС и распределение имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 мг до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Особые группы пациентов Пожилые: после однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек. Дети: период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50 % при одновременном снижении клиренса на 40 %. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность. Фармакодинамика Препарат Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы у лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном. Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения). Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина. В рекомендуемой дозе препарат Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Показания к применению Облегчение симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет: - сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка) - хронической идиопатической крапивницы Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Дети в возрасте 6 - 12 лет: 5 мг (по ½ таблетки) два раза в сутки. Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек. Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данных относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменять интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки). В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы: [140 - возраст (лет)] x вес (кг) КК = ———————————————————— (x 0.85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) Дозы препарата Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции: Группа КК (мл/мин) Дозировка и частота применения Нормальная функция ≥ 80 10 мг один раз в день Легкая недостаточность 50-79 10 мг один раз в день Умеренная недостаточность 30-49 5 мг один раз в день Тяжелая недостаточность < 30 5 мг каждые 2 дня Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты на диализе < 10 Противопоказано У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы. Курс лечения определяется лечащим врачом. Способ применения: таблетки следует проглотить и запить стаканом воды. Побочные действия Представленные побочные эффекты разделены по группам, в соответствии с терминологией MedDRA и частотой возникновения: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); крайне редкие (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основании доступных данных): Очень часто: - дизурия, энурез Нечасто: - возбуждение - парестезия - диарея - зуд, сыпь - астения, усталость Редко: - реакции гиперчувствительности - агрессия, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации, бессонница - судороги - тахикардия - отклонения показателей функции печени (повышенное содержание трансаминазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина) - крапивница - отек - увеличение веса Очень редко: - тромбоцитопения - анафилактический шок - тики - нарушение вкуса (дисгевзия), обморок, тремор, дистония, дискинезия - нарушение аккомодации линзы, затуманенное зрение, ограничение движения глазного яблока - ангионевротический отёк, стойкая лекарственная эритема Частота неизвестна: - повышенный аппетит - суицидальные мысли, ночные кошмары - амнезия, нарушения памяти - головокружение - острый генерализованный экзентематозный пустулез - артралгия - задержка мочевыделения Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, производным гидроксизина или пиперазина - пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - пациенты с наследственными нарушениями (редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью Lapp-лактазы либо мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Благодаря фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам цетиризина, а также благодаря его переносимости, данный антигистамин обычно не вступает в какие-либо взаимодействия. Фактически, ни фармакодинамического, ни значительного фармакокинетического взаимодействия не сообщалось в проводимых исследованиях при взаимодействии с лекарственными средствами, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / сут). Общая степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания незначительно снижается. У чувствительных пациентов прием препарата одновременно с алкоголем или другими препаратами, подавляющими деятельность ЦНС, может вызвать дополнительное снижение уровня концентрации и работоспособности. Особые указания В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которые подвержены воздействию факторов, предрасполагающих к задержке мочевыделения (например, поражения спинного мозга, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочевыделения. Рекомендуется уделять особое внимание пациентам с эпилепсией или риском возникновения судорог. Препарат Зодак® таблетки, покрытые оболочкой, противопоказаны пациентам с редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью Lapp-лактазы либо мальабсорбцией глюкозы и галактозы. Применение в педиатрии Прием препарата Зодак® таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендован младенцам и детям младше 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет откорректировать необходимую дозу. Во время беременности или лактации Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Фертильность: данные относительно фертильности человека ограничены, но угрозы безопасности выявлено не было. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению. Передозировка Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, чувство тревоги, расширение зрачков, зуд, чувство беспокойства, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. Лечение: Специфический антидот отсутствует. Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель/ упаковщик Зентива к.с., Прага, Чешская РеспубликаТорговое название Зодак® Международное непатентованное название Цетиризин Лекарственная форма Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг Состав Одна таблетка содержит активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон 30, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза 2910/5, макрогол 6000, тальк, титана диоксид (Е171), эмульсия симетикона SE 4 Описание Таблетки, продолговатой формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с риской для разлома на одной стороне Фармакотерапевтическая группа Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин. Код АТХ R06AE07 Фармакологические свойства Фармакокинетика Стабильные пиковые концентрации цетиризина в плазме крови составляют примерно 300 нг/мл и достигаются через 1,0 - 0,5 ч. При приёме цетиризина в течение 10 дней в дозе 10 мг/день аккумулирования не наблюдалось. Фармакокинетические параметры максимальной концентрации в крови Сmax и площадь под фармакокинетической кривой АUС и распределение имеют один пик. Прием пищи не влияет на степень всасывания, однако скорость всасывания незначительно снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Кажущийся объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови 93 ± 0.3 %. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками плазмы. Цетиризин проявляет линейную кинетику в диапазоне доз от 5 мг до 60 мг. Цетиризин не подвергается значительному метаболизму при первом прохождении через печень. Период полувыведения составляет примерно 10 часов. Около 2/3 дозы выводится в неизменной форме с мочой. Особые группы пациентов Пожилые: после однократного приема 10 мг период полувыведения увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 %. Снижение клиренса цетиризина у пожилых вероятно связано со снижением у них функции почек. Дети: период полувыведения цетиризина составляет примерно 6 часов у детей в возрасте 6-12 лет. Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с лёгкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата была сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности, по сравнению со здоровыми добровольцами, период полувыведения увеличивается в 3 раза, а клиренс понижался на 70 %. Цетиризин плохо выводится с помощью гемодиализа. Пациентам с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности необходим подбор дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с хроническими заболеваниями печени (печеночноклеточный, холестатический и билиарный цирроз), получавшие 10-20 мг цетиризина однократно, отмечалось повышение периода полувыведения цетиризина на 50 % при одновременном снижении клиренса на 40 %. Подбор дозы необходим пациентам с печеночной недостаточностью, у которых имеется сопутствующая почечная недостаточность. Фармакодинамика Препарат Зодак®, метаболит гидроксизина, является селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. Препарат Зодак® продемонстрировал противоаллергическую активность при приеме дозы 10 мг при приеме 1 или 2 раза в сутки: препарат ингибирует миграцию эозинофилов в поздней фазе в коже и в слизистую конъюнктивы у лиц, страдающих атопией, после провокационной пробы с аллергеном. Не было выявлено случаев привыкания к антигистаминному действию цетиризина в течение 35 дневного курса лечения детей в возрасте 5-12 лет (подавление образования волдырей и покраснения). Обычная реакция кожи на гистамин восстанавливалась в течение 3 дней после прекращения курса лечения, подразумевающего многократное введение цетиризина. В рекомендуемой дозе препарат Зодак® демонстрировал улучшение качества жизни у пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом. Показания к применению Облегчение симптомов аллергических заболеваний у взрослых и детей старше 6 лет: - сезонного и круглогодичного аллергического ринита и конъюнктивита (полиноз, сенная лихорадка) - хронической идиопатической крапивницы Способ применения и дозы Взрослые и подростки старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. Дети в возрасте 6 - 12 лет: 5 мг (по ½ таблетки) два раза в сутки. Пожилые пациенты: нет необходимости снижения дозы у пожилых лиц при условии нормальной функции почек. Пациенты с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью: данных относительно соотношения эффективности/безопасности препарата для пациентов с нарушениями почечной функции отсутствуют. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, необходимо изменять интервалы дозирования в индивидуальном порядке, в зависимости от почечной функции (так как основным путем выведения цетиризина являются почки). В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Чтобы использовать данную таблицу, необходимо определить КК в мл/мин. Значение КК (мл/мин) можно определить на основании креатинина сыворотки крови (мг/дл) с помощью формулы: [140 - возраст (лет)] x вес (кг) КК = ———————————————————— (x 0.85 для женщин) 72 x креатинин сыворотки крови (мг/дл) Дозы препарата Зодак® для взрослых пациентов с нарушением почечной функции: Группа КК (мл/мин) Дозировка и частота применения Нормальная функция ≥ 80 10 мг один раз в день Легкая недостаточность 50-79 10 мг один раз в день Умеренная недостаточность 30-49 5 мг один раз в день Тяжелая недостаточность < 30 5 мг каждые 2 дня Терминальная стадия почечной недостаточности – пациенты на диализе < 10 Противопоказано У детей с почечной недостаточностью доза должна подбираться на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса, возраста и массы тела. Пациенты с печеночной недостаточностью: у пациентов с изолированной печеночной недостаточностью подбора дозы не требуется. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью: рекомендуется подбор дозы. Курс лечения определяется лечащим врачом. Способ применения: таблетки следует проглотить и запить стаканом воды. Побочные действия Представленные побочные эффекты разделены по группам, в соответствии с терминологией MedDRA и частотой возникновения: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); крайне редкие (<1/10000), неизвестные (невозможно оценить на основании доступных данных): Очень часто: - дизурия, энурез Нечасто: - возбуждение - парестезия - диарея - зуд, сыпь - астения, усталость Редко: - реакции гиперчувствительности - агрессия, спутанность сознания, депрессии, галлюцинации, бессонница - судороги - тахикардия - отклонения показателей функции печени (повышенное содержание трансаминазы, щелочной фосфатазы, гамма-глутаминтрансферазы и билирубина) - крапивница - отек - увеличение веса Очень редко: - тромбоцитопения - анафилактический шок - тики - нарушение вкуса (дисгевзия), обморок, тремор, дистония, дискинезия - нарушение аккомодации линзы, затуманенное зрение, ограничение движения глазного яблока - ангионевротический отёк, стойкая лекарственная эритема Частота неизвестна: - повышенный аппетит - суицидальные мысли, ночные кошмары - амнезия, нарушения памяти - головокружение - острый генерализованный экзентематозный пустулез - артралгия - задержка мочевыделения Противопоказания - повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата, производным гидроксизина или пиперазина - пациенты с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - пациенты с наследственными нарушениями (редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью Lapp-лактазы либо мальабсорбцией глюкозы-галактозы) - детский возраст до 6 лет - беременность и период лактации Лекарственные взаимодействия Благодаря фармакокинетическим и фармакодинамическим свойствам цетиризина, а также благодаря его переносимости, данный антигистамин обычно не вступает в какие-либо взаимодействия. Фактически, ни фармакодинамического, ни значительного фармакокинетического взаимодействия не сообщалось в проводимых исследованиях при взаимодействии с лекарственными средствами, в частности с псевдоэфедрином или теофиллином (400 мг / сут). Общая степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания незначительно снижается. У чувствительных пациентов прием препарата одновременно с алкоголем или другими препаратами, подавляющими деятельность ЦНС, может вызвать дополнительное снижение уровня концентрации и работоспособности. Особые указания В терапевтических дозах клинически значимых взаимодействий с алкоголем не продемонстрировано (при уровне спирта в крови 0.5 г/л). Тем не менее, при одновременном приеме алкоголя необходимо соблюдать осторожность. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которые подвержены воздействию факторов, предрасполагающих к задержке мочевыделения (например, поражения спинного мозга, гиперплазия простаты), так как цетиризин может повысить риск задержки мочевыделения. Рекомендуется уделять особое внимание пациентам с эпилепсией или риском возникновения судорог. Препарат Зодак® таблетки, покрытые оболочкой, противопоказаны пациентам с редкой наследственной галактоземией, наследственной непереносимостью Lapp-лактазы либо мальабсорбцией глюкозы и галактозы. Применение в педиатрии Прием препарата Зодак® таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендован младенцам и детям младше 6 лет, так как данная лекарственная форма не позволяет откорректировать необходимую дозу. Во время беременности или лактации Препарат противопоказан в период беременности и лактации. Фертильность: данные относительно фертильности человека ограничены, но угрозы безопасности выявлено не было. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При объективной оценке способности к вождению автомобиля и работе с потенциально опасными механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении рекомендуемой дозы 10 мг. Тем не менее, целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как некоторые пациенты могут испытывать сонливость, усталость и астению. Передозировка Симптомы: большей частью связаны с влиянием на ЦНС или эффектами, предполагающими антихолинергическое воздействие. Наблюдались следующие симптомы передозировки после приема дозы минимум в 5 раз превышающей рекомендуемую суточную: спутанность сознания, диарея, головокружение, утомляемость, головная боль, чувство тревоги, расширение зрачков, зуд, чувство беспокойства, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания. Лечение: Специфический антидот отсутствует. Симптоматическое или поддерживающее лечение. При небольшой длительности после приема препарата необходимо промыть желудок. Гемодиализ не эффективен Форма выпуска и упаковка По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ/ПВДХ и фольги алюминиевой. По 1 или 3 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона. Условия хранения При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте! Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек По рецепту Производитель/ упаковщик Зентива к.с., Прага, Чешская Республика