Дипроспан® 1 мл №5 сусп. д/ин.амп.

Фармакодинамика. бетаметазон является синтетическим глюкокортикоидным средством (9 альфа-фтор-16-бета-метилпреднизолон).

Бетаметазон оказывает сильное противовоспалительное, противоаллергическое и иммуносупрессивное действие.

ГКС распространяются через клеточные мембраны и формируют комплексы со специфическими рецепторами цитоплазмы. Эти комплексы затем проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматин) и стимулируют транскрипцию информационной РНК и последующий синтез белков различных энзимов. Последние будут в конечном итоге ответственными за действия, которые наблюдаются при систематическом применении ГКС. Кроме их значительного воздействия на воспалительный и иммунный процессы, ГКС также влияют на метаболизм углеводов, протеинов и липидов. А также оказывают воздействие на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и ЦНС.

Воздействие на воспалительный и иммунный процессы. Именно на противовоспалительных, иммунодепрессивных и противоаллергических свойствах ГКС основывается их применение в терапевтической практике. Основными аспектами этих свойств являются: уменьшение количества иммуноактивных клеток на уровне очага воспаления, уменьшение вазодилатации, стабилизация лизосомальных мембран, угнетение фагоцитоза, уменьшение выработки простагландинов и родственных соединений.

Противовоспалительное действие примерно в 25 раз интенсивнее действия гидрокортизона и в 8–10 раз — действия преднизолона (в весовом соотношении).

Воздействие на метаболизм углеводов и протеинов. ГКС стимулируют белковый катаболизм. В печени освобожденные аминокислоты превращаются в глюкозу и гликоген путем процесса гликонеогенеза. Абсорбция глюкозы в периферические ткани уменьшается, что приводит к гипергликемии и глюкозурии, в частности у пациентов, имеющих склонность к диабету.

Действие на метаболизм липидов. ГКС имеют липолитическое действие. Этот липолиз более выразителен на уровне конечностей. Кроме того, они оказывают воздействие на липогенез, которое проявляется, в частности, на уровне туловища, шеи и головы. Комплекс действий выражается путем перераспределения жировых отложений.

Максимальное фармакологическое действие ГКС проявляется позже, чем пики в плазме крови, что указывает на то, что большая часть действия этих лекарственных средств состоит преимущественно не в прямом медикаментозном воздействии, а в модификации ферментной активности.

Фармакокинетика. Бетаметазона натрия фосфат и бетаметазона дипропионат абсорбируются из места введения и оказывают терапевтические и другие эффекты, как местные, так и системные.

Бетаметазона натрия фосфат хорошо растворяется в воде и метаболизируется в организме с образованием бетаметазона — биологически активного стероида. 2,63 мг бетаметазона натрия фосфата эквивалентны 2 мг бетаметазона.

Наличие бетаметазона дипропионата обеспечивает пролонгированную активность препарата. Этот компонет является практически нерастворимым соединением и образует депо в месте инъекции, поэтому он медленнее абсорбируется и обеспечивает устранение симптомов на более длительный период