Ампициллин 250 мг №10 табл.

Торговое название

Ампициллин

Международное непатентованное название

Ампициллин

Лекарственная форма Таблетки  250 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ампициллина тригидрат

                                     (в пересчете на ампициллин)         250 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, полисорбат, тальк.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические с оттиском товарного знака предприятия на одной стороне, риской и фаской – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Пенициллины широкого спектра действия.

Код АТС J01СА01

Фармакологические свойства Фармакокинетика

После приема внутрь всасывание ампициллина быстрая, биодоступность – 40 %; время достижения максимальной концентрации при пероральном приеме       500 мг – 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови – 3-4 нг/мл. Связь с белками плазмы  крови – 20 %.

Равномерно распределяется в органах и тканях организма, обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральной, перитонеальной,  амниотической и синовиальной жидкостях, ликворе, содержимом волдырей, моче (высокие концентрации), слизистой оболочке кишечника, костях, желчном пузыре, легких, тканях женских половых органов, желчи, в бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете накопление слабое), придаточных пазухах носа, слюне, тканях плода. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (проницаемость увеличивается при воспалении).

Выводится преимущественно почками (70-80 %), причем в моче создаются очень высокие концентрации неизмененного антибиотика; частично с желчью, у кормящих матерей – с молоком. Не кумулирует. Удаляется при гемодиализе.  

Фармакодинамика

Ампициллин - антибактериальное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов, получаемое путем ацитилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком аминофенилуксусной кислоты, кислоустойчив. Ингибирует полимеразу пептидогликана и транспептидазу, препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящегося микроорганизма, что приводит к снижению осмотической устойчивости бактериальной клетки и вызывает ее лизис.

Наибольшую активность проявляет в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus spp. (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Staphylococcus aureus (кроме бета-лактамазопродуцирующих штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Listeria monocytogenes, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium xerose, Bacillus anthracis, Enterococcus spp.; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, умеренно активен в отношении грамотрицательных Escherichia coli, Proteus mirabilis, Shigella spp., Salmonella spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Treponema pallidum, Vibrio cholerae; грамотрицательные анаэробные кокки: Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Propionibacterium acnes, Fusobacterium spp.

К ампициллину устойчивы бета-лактамазопродуцирующие штаммы Staphylococcus spp. и других грамотрицательных бактерий, Pseudomonas aeruginosa, индол-положительные штаммы Proteus spp., Bacteroides spp., Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Rickettsia spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., H. pylori, Mycobacterium tuberculosis. В настоящее время большинство госпитальных штаммов Escherichia coli и Proteus mirabilis устойчивы к препарату (уровень устойчивости 20-30%).

Показания к применению 

- бронхит, пневмония, абсцесс легкого

- синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит

- пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит

- холангит, холецистит

- гонорея

- цервицит

- рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы

- инфекции опорно-двигательного аппарата

- пастереллез

- листериоз

- брюшной тиф и паратиф, дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллоносительство, перитонит.

Способ применения и дозы

Внутрь, взрослым – по 0,25 г 4 раза в день за 0,5-1 ч до еды с небольшим количеством воды; при необходимости дозу увеличивают до 3 г/сут.

Инфекции желудочно-кишечного тракта и органов мочеполовой системы: 0,5 г 4 раза в сутки.

При гонококковом уретрите – внутрь 3,5 г однократно.

Детям старше 6 лет назначают по 1-2 г в сутки. Суточную дозу делят на 4-6 приемов.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания (5-10 дней).

Побочные действия

Аллергические реакции:

Иногда:

-  шелушение кожи, зуд, крапивница, ринит, конъюнктивит, отек Квинке

- дисбактериоз, боль в животе, тошнота, рвота

Редко:

- лихорадка, артралгия, эозинофилия, эритематозная и макулопапулезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. Стивенса-Джонсона, реакции, сходные с сывороточной болезнью

- стоматит, гастрит, сухость во рту, изменение вкуса, диарея, стоматит, глоссит, нарушение функции печени, умеренное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, псевдомембранозный энтероколит

- ажитация или агрессивность, тревожность, спутанность сознания, изменение поведения

- лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

Очень редко:

- анафилактический шок.

- депрессия, судороги (при терапии высокими дозами)

- агранулоцитоз, анемия

Другие побочные реакции:

Иногда:

-  кандидоз влагалища

Редко:

-  интерстициальный нефрит, нефропатия, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма)

Противопоказания

- гиперчувствительность к препарату

- инфекционный мононуклеоз

- лимфолейкоз

- печеночная недостаточность

- заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков)

- период лактации

- детский возраст (до 6 лет)

  Лекарственные взаимодействия

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища замедляют и снижают абсорбцию, аскорбиновая кислота повышает абсорбцию Ампициллина.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) – синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Ампициллин повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов (необходимо использовать дополнительные методы контрацепции), лекарственных средств в процессе метаболизма которых образуется паро-амино-бензойная кислота, этинилэстрадиола (в последнем случае повышается риск развития кровотечений «прорыва»).

Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты; препараты, блокирующие канальцевую секрецию повышают концентрацию (за счет снижения канальцевой секреции) Ампициллина.

При совместном применении с Аллопуринолом повышается  риск развития кожной сыпи.

Ампициллин уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата, усиливает всасывание дигоксина.

Особые указания

С осторожностью применять: бронхиальная астма, сенная лихорадка и др. аллергические заболевания, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль состоянии функции органов кроветворения, печени и почек.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При лечении больных с бактериемией (сепсис) возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства.

Лечение должно обязательно продолжаться на протяжении еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания.

При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и ампициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

Влияние на лабораторные показатели

При лечении ампициллином могут возникать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче с использованием раствора Бенедикта, Фехтлинга. При ферментативном способе определения уровня глюкозы введение ампициллина не влияет на результат анализа.

Беременность

Применение во время беременности возможно только по жизненным показаниям в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При приеме ампициллина возможно развитие снижения тонуса и слабости схваток матки в родах.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: проявления токсического действия на центральную нервную систему (особенно у больных с почечной недостаточностью); тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (как следствие рвоты и диареи).

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, солевые слабительные, препараты для поддержания водно-электролитного баланса и симптоматическое.

Выводится с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки по 250 мг. По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, при температуре от + 15 до + 25 °С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

ОАО «Синтез»

Российская Федерация, 640008, г. Курган, проспект Конституции, 7.

тел./факс (3522) 48-16-89